Еверолимус прах ЦАС 159351-69-6
Назив производа: Еверолимус; ЗОРТРЕСС; АФИНИТОР
ЦАС БР.:159351-69-6
Молекуларна формула: Ц53Х83НО14
Чистоћа и квалитета: 99% ХПЛЦ; Медицински разред
МОК и паковање: 100 г; Пакет према захтеву
Достава: Сигурна и брза достава
Складиштење и рок трајања: хладно и суво место; 24 месеца
Време испоруке: 1-3 дана
Складиште: Складиште у САД и Немачкој
Сертификат: ЦОА; ХПЛЦ; МСДС; ТДС итд.
Opis
Шта је Еверолимус?
Еверолимус је дериват рапамицина. То је лек сличан кинази који омета ћелијску комуникацију како би спречио раст туморских ћелија. То је орални инхибитор сисара.
Еверолимус у прахује имуносупресив. Везивањем за ФК протеин у ћелијама, он инхибира пролиферацију Т лимфоцита и инхибира транзицију сигнала цитокина да би имали имуносупресивни ефекат. Такође може инхибирати пролиферацију васкуларних ендотелних ћелија.
Сунитиниб и Сорафениб су различити инхибитори киназе (делују на вишеструке ћелијске мете), док Еверолимус блокира специфични протеин циља рипптидина сисара (МТОР) да би ометао раст, диференцијацију и метаболизам ћелија рака. Овај МТОР приступ је прилагођен код тумора неких људи.
| Назив производа | Еверолимус |
| ЦАС | 159351-69-6 |
| Молекуларна формула | Ц53Х83НО14 |
| Молекуларна тежина | 958.22 |
| ЕИНЕЦС број | 621-003-9 |
| Стање складиштења | -20 степен |
| Тачка паљења | 2 степен |
| Растворљивост | Растворљив у ДМСО (до 100 мг/мл) или етанолу (до 100 мг/мл). |
| Изглед | Бели прах |
| Тачка кључања | 998,7±75.0 степен (предвиђено) |
| Густина | 1,18±0,1 г/цм3 (предвиђено) |
Који је механизам деловања еверолимуса?
Еверолимус прахможе да се комбинује са интрацелуларним протеином ФКБП12 да формира инхибиторни комплекс мТОРЦ1, који може инхибирати активност мТОР. Инхибиција мТОР сигналног пута може довести до смањења регулатора транскрипције С6 рибосомалне протеин киназе (С6К1) и еукариотског фактора елонгације 4Е везујућег протеина (4Е-БП), ометајући тако транслацију и синтезу ћелијског циклуса, ангиогенезу, гликолизу и друге сродни протеини. Поред тога, еверолимус такође има одређени антитуморски ефекат, који може инхибирати гликолизу чврстих тумора ин витро и ин виво.
Спецификација производа
| Ставка | Спецификација | Резултати |
| Изглед | Бели или прљаво бели чврсти прах | Усклађује се |
| Идентификација | Помоћу ХПЛЦ | Усклађује се |
| Увмак (95% етанол) | 267,277,288нм (Е1%1цм:417,541,416) | 277нм |
| Растворљивост | Растворљив у етру, хлороформу, ацетону, метанол и ДМФ; Веома слабо растворљив у хексан и петротлеум етар; нерастворљив у вода |
Усклађује се |
| Сродне супстанце | Било која појединачна нечистоћа: мање од или једнако 1.0% | Усклађује се |
| Укупне нечистоће: мање од или једнако 2.0% | 0.95% | |
| Губитак при сушењу | НМТ 0.5% | 0.33% |
| Остатак при паљењу | НМТ 0.1% | Цонформс |
| Хеави метал | НМТ 20ппм | Цонформс |
| тест (ХПЛЦ) | НЛТ 99,5% | 99.77% |
| Закључак: | У складу са спецификацијом предузећа. | |
Који су ефекти еверолимуса?
Еверолимус је циљани лек, који делује тако што инхибира мету рапамицина (мТОР) код сисара. МТОР је протеин који може да регулише функције многих ћелија и важан је регулатор у деоби ћелија, васкуларном расту и метаболизму ћелија.
ХТМЛ5 атлас Еверолимуса
|
|
Биолошка активност еверолимуса:
| Опишите | Еверолимус (РАД001) је ефикасан МТОР инхибитор, који се комбинује са ФКБП-12 за производњу имуносупресивних комплекса. |
| Циљно место | мТОР:{0}} нМ (ИЦ50) |
| Ин витро студија | Еверолимус (РАД001) је орално активан дериват рапамицина, који може инхибирати мТОР Сер/Тхр киназе. Код осетљивог мишјег Б16/БЛ6 меланома (ИЦ50,0,7 нМ) и неосетљивог хуманог цервикалног КБ-31(ИЦ50,1,778 нМ), антипролиферативна концентрација еверолимуса доводи до промене укупне дефосфорилације и покретљивости С6К1 и С6. 4Е-БП1, што указује на смањење фосфорилације. Еверолимус је показао дозно зависну инхибицију у укупним ћелијама и матичним ћелијама из ћелијске линије БТ474 и примарних ћелија рака дојке, иако је имао различите степене инхибиције раста. У поређењу са укупним ћелијама, еверолимус је имао слаб инхибиторни ефекат на раст матичних ћелија у свим испитиваним концентрацијама (П<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Ин виво студија | Еверолимус има оралну активност и код мишева и код пацова, што производи антитуморски ефекат, који се карактерише значајним смањењем стопе раста тумора уместо регресије тумора. У моделу ЦА20498 код пацова, еверолимус (0,5 или 2,5мг/кг) је инхибирао раст на начин зависан од дозе, и повремено давање са вишом дозом од 5мг/кг ( једном или два пута недељно) такође је показао сличан антитуморски ефекат. Инхибицијски ефекат еверолимуса је континуирана инхибиција, а не регресија, и нема никакве везе са губитком тежине. Ефекат еверолимуса (0.{{10}}мг/кг/д) је селективан и другачији од ПТК/ЗК (100мг/кг). За било који фактор раста, еверолимус у зависности од дозе повећава садржај хемоглобина (претворен у крвни еквивалент и указује на број крвних судова и васкуларно цурење), али смањује садржај Тие-2 (што указује на број ендотелних ћелија), што је важно за ВЕГФ стимулација, али не и бФГФ стимулација. Фармакокинетика еверолимуса код мишева је показала да је после једне дозе максимални ниво ксенотрансплантата хуманог тумора достигао само 0,1 μМ, док је ниво у плазми достигао 1-3 μМ током 0 ~4 сата. |
| Експеримент са ћелијама | Туморске ћелије су инокулисане у {{0}}плоче са густином од 500-5,000 /100μЛ/ бунар, а поновљени експерименти су изведени под оптималан број ћелија, обично 1,000-2,000 ћелија по бунарчићу, и инкубирано преко ноћи. Ћелије су изложене еверолимусу и инкубиране 4 дана, а број ћелија је одређен бојењем метилен плавим. У ту сврху, 50 μЛ глутаралдехида [20% (в/в)] је додато у базенчиће инкубиране на собној температури током 10 минута. Исисати медијум културе, испрати ћелије дестилованом водом, додати 100 μЛ метилен плавог [0,05% (в/в) водени раствор] и инкубирати на 37 степени 10 минута. Обојене ћелије су три пута испране водом, додато је 200 μл ХЦл [3% (в/в)] и плоча је мућкана на собној температури 20 минута. Апсорбанца сваког базена је мерена на 650 нм. Користите софтвер Софтмак 2.0 [2] да бисте израчунали вредност ИЦ 50. |
| Експеримент на животињама | Еверолимус, ПТК/ЗК и њихови одговарајући носачи припремани су сваког дана пре давања животињама, а запремина примене је прилагођена посебно на основу телесне тежине животиња. Код Ц57/БЛ6 мишева, еверолимус се примењује орално у дози од 0.1 до 10мг/кг/д (10мЛ/кг) и углавном у дози од 2,5 до 10мг/кг, јер ове дозе дају највећи ефекат. ПТК/ЗК се примењује орално у дози од 50 до 100 мг/кг/д.. Вистар-Фуртх пацови су подељени у две групе према њиховој телесној тежини, и третирани су носачем или еверолимусом (10мг/кг/д за мишеве и 5мг/кг за пацове три пута недељно). Непосредно након првог мерења на почетку (дан 0), еверолимус или носач је орално даван храњењем путем сонде (10мЛ/кг) до 7 дана, након чега је уследило мерење магнетне резонанце у року од 30 минута од последње дозе. |
| Референце |
[1]. О'Реилли Т, ет ал. Развој биомаркера за клиничку активност мТОР инхибитора Еверолимуса (РАД001): процеси, ограничења и даљи предлози. Трансл Онцол. 2010. април;3(2):65-79. [2]. Лане ХА, ет ал. мТОР инхибитор РАД001 (еверолимус) има антиангиогена/васкуларна својства различита од инхибитора ВЕГФР тирозин киназе. Цлин Цанцер Рес, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Зху И, ет ал. Антитуморски ефекат мТОР инхибитора еверолимуса у комбинацији са трастузумабом на матичне ћелије рака дојке код људи ин витро и ин виво. Тумор Биол. 2012. октобар;33(5):1349-62. [4]. Кавата Т, ет ал. Двострука инхибиција сигналних путева мТОРЦ1 и мТОРЦ2 је обећавајући терапеутски циљ за леукемију Т-ћелија одраслих. Цанцер Сци. Јануар 2018;109(1):103-111. |
Која је разлика између еверолимуса и Рапамицина?
Пре свега, еверолимус је мТОР инхибитор, који делује на мТОР сигнални пут и инхибира ћелијску пролиферацију и ангиогенезу. Он омета метаболизам и пролиферацију ћелија рака инхибирајући интрацелуларни мТОР сигнални пут, чиме се одлаже раст тумора. Рапамицин је инхибитор мулти-киназе, који делује на рецептор васкуларног ендотелног фактора раста (ВЕГФР) и рецептор фактора раста који потиче од тромбоцита (ПДГФР) да инхибира раст и ангиогенезу крвних судова тумора. Спречава раст и ширење тумора блокирањем снабдевања крвљу потребног туморским ћелијама.
Друго, индикације за два производа су различите. Еверолимус је погодан за узнапредовали карцином бубрежних ћелија и нефункционални ендокрини тумор панкреаса, док је рапамицин углавном погодан за карцином бубрежних ћелија и карцином штитасте жлезде.
Доказано је да Еверолимус има антитуморску активност у лечењу карцинома бубрега и ендокриног тумора панкреаса, што може да одложи напредовање болести и побољша стопу преживљавања пацијената. Рапамицин има одређени терапеутски ефекат на рак бубрега и ендокрини тумор панкреаса, али његов терапеутски ефекат обично није тако добар као код еверолимуса.
Једном речју, мадаеверолимус прахи Рапамицин у праху су лекови који се користе за лечење рака бубрега и ендокриног тумора панкреаса, постоје неке разлике у фармаколошком деловању, индикацијама, употреби и нежељеним ефектима.
Које су мере предострожности за Еверолимус прах?
Забрањено је имати алергијске реакције на деривате сиролимуса или било које помоћне материје.
Еверолимус је контраиндикован за пацијенте са трансплантацијом бубрега са високим имунолошким ризиком, примаоце трансплантираних органа осим бубрега и јетре и пацијенте млађе од 18 година.
Пацијенти са наследном нетолеранцијом на галактозу треба да избегавају употребуеверолимус прах.
Како и где купити Еверолимус прах на велико?
Можете веровати нашој наруџбини јер имамо добру евиденцију о продаји легалних едукативних лекова.
Спроводимо независна лабораторијска испитивања свих производа, а затим их продајемо нашим поштованим купцима.
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Различите методе испоруке које можете изабрати
|
Време транспорта |
Начин испоруке |
Захтеви за тежину терета |
Предност |
|
3-7 дана |
ДХЛ, Немачка ДХЛ, Немачка ДПД, |
Погодно за мање од 50 кг. |
Имамо складишта у Немачкој и Калифорнији, САД, |
|
7-15 дана |
Ваздухом |
Погодно за више од 50 кг. |
|
|
15-60 дана |
Би Сеа |
Погодно за више од 500 кг. |
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Одрицање од одговорности: Чланци објављени на овом сајту се углавном користе за промовисање академске размене и учења и не значе да се овај сајт слаже са његовим ставовима или потврђује аутентичност његовог садржаја. Пажљиво филтрирајте. Ако сматрате да овај чланак крши ауторска права, контактирајте администратора. Не сносимо одговорност за последице коришћења информација и услуга на овој веб страници.
Напомена: Ово једињење треба користити само у истраживачке сврхе. Ове тврдње није проценила Управа за храну и лекове. Консултујте се са својим лекаром и сазнајте више о доступним студијама пре него што их употребите. Овај производ није намењен дијагностиковању, лечењу, лечењу или превенцији било које болести.
Popularne oznake: еверолимус прах кас 159351-69-6, Кина, добављачи, произвођачи, фабрика, прилагођени, велепродаја, куповина, цена, расути, чисти, произвођач, попуст, на продају, на лагеру, бесплатни узорак, сирови прах, сировина, произведено у Кина
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа
