Ситаглиптин фосфат је инхибитор дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4) који се користи за лечење дијабетеса типа 2. Развио га је МСД и одобрио га за продају у Сједињеним Државама 2006. Као први лек за инхибиторе ДПП-4, он повећава ниво глукагона попут пептида-1 (ГЛП-1) у телу инхибирајући активност ензима ДПП-4, чиме се повећава лучење инсулина и смањује производња глукагона, ефикасно контролише концентрацију глукозе у крви. Због своје изузетне ефикасности и ниских нежељених ефеката,Ситаглиптин фосфат у праху брзо постао један од широко коришћених лекова против дијабетеса широм света
Који је производни процес и технички пут ситаглиптин фосфат АПИ праха??
Процес производње ситаглиптин фосфата углавном укључује хемијску синтезу и хемијску ензимску синтезу. Пут хемијске синтезе обично узима 2,4,5-трифлуорофенилаланинску киселину као полазни материјал, а циљни производ се добија кондензацијом, декарбоксилацијом, асиметричном редукцијом, амидацијом, уклањањем заштите и салификацијом фосфорном киселином, са укупним приносом од око 33%. Овај пут има дуг корак, али услови реакције су благи и стереоселективност је добра, тако да има добре изгледе за индустријску примену.
Хемијска ензимска синтеза узима дикетонски интермедијер као сировину и реагује са једноставним хемијским интермедијером да би произвео ситаглиптин под катализом имобилизованог ензима, а затим формира со са разблаженом фосфорном киселином за припремуситаглиптин фосфат монохидрат апи прах. Метода има предности једноставног рада, благих услова, високе чистоће и доброг приноса и погоднија је за-индустријску производњу великих размера.
У процесу производње,наша компанијауглавном се синтетишу хемијском ензимском методом, а главни кораци укључују синтезу производа кондензације, синтезу Р- производа хиралне редукције, синтезу производа хидролизе и тако даље. Интермедијарни производи су синтетизовани кондензацијом, алкохолизацијом, амонолизом, хидролизом, Боц заштитом, уклањањем заштите, салификацијом и другим хемијским реакцијама, а затим рафинисани центрифугирањем, прањем, центрифугирањем, сушењем и другим процесима. Производња ситаглиптин фосфата може достићи више од 99%, што у потпуности испуњава захтеве примене фармацеутских фабрика.
Која су најновија истраживања о производњи ситаглиптин фосфата?
Најновија истраживања о производњи ситаглиптин фосфата се углавном фокусирају на процес зелене синтезе, контролу кључних нечистоћа, континуирану производњу и ширење нових индикација.
Прво. Оптимизација процеса зелене синтезе
Ензимски пут:Зелени пут синтезе ситаглиптина катализован ω-трансаминазом (као што је АТА117) постао је уобичајен. Оптимизацијом технологије имобилизације ензима, реакционог медијума и сепарације производа, траса има високу атомску економичност и мање отпадних вода, а укупан принос може да достигне 76%. Домаћа предузећа развила су имобилисану трансаминазу (као што је СЗ-0022Е-ИММО-Б) и комерцијализовала је. Експресијом трансаминазе у рекомбинантној Есцхерицхиа цоли, стопа конверзије супстрата може достићи 95,83%, принос је 84,6%, а вредност ее је преко 99,99%.
Побољшање хемијске синтезе:оптимизацијом корака кондензације, алкохолизе, амонолизе, хидролизе, Боц заштите, депротекције и салификације, употреба катализатора племенитих метала је смањена, а систем за обнављање растварача је оптимизован за смањење потрошње енергије и емисије „три отпада“. На пример, замена традиционалног органског растварача мешаним растварачем ДМФ-а и воде може значајно смањити количину органског растварача.
друго. Методе контроле и анализе кључних нечистоћа
А. Контрола нечистоћа нитрозамина:Утврђено је да НТТП може да се генерише током складиштења ситаглиптин фосфата, а излагање ваздуху је кључни покретач. Оптимизацијом материјала за паковање (као што су материјали са ниском пропусношћу кисеоника) и услова складиштења, формирање НТТП може бити ефикасно потиснуто.
Б. Контрола нечистоћа димера:Јиангсу Вицхита Пхармацеутицал Цо., Лтд. је развио метод за одређивање садржаја нечистоћа димера, који побољшава осетљивост и тачност детекције и помаже предузећима да боље контролишу квалитет производње лекова.
Контрола нечистоћа фосфата: УПЛЦ-МС метода је успостављена за одређивање садржаја триметил фосфата (ТМП) и триизопропил фосфата (ТИП) у ситаглиптин фосфату. Овај метод је једноставан, брз, осетљив и прецизан и погодан за откривање ултра-нивоа трагова.
Ц. Контрола нечистоће међупроизвода:ХПЛЦ метода двоструке{0}}таласне дужине је развијена да би се истовремено одредила малонска киселина у интермедијеру ситаглиптин фосфата. Овај метод има снажну специфичност и високу тачност и може се користити за контролу квалитета интермедијера.
Треће. реакција континуираног тока и интелигентна производња
И. Технологија реакције континуираног протока:У поређењу са традиционалном шаржном реакцијом, технологија континуираног протока може побољшати ефикасност производње за 30% и смањити потрошњу енергије за 20%. Увођењем технологије анализе процеса (ПАТ) и онлајн надгледања, може се остварити-надгледање у реалном времену и ослобађање кључних атрибута квалитета, може се скратити производни циклус и побољшати стабилност квалитета.
ИИ. Интелигентна производња:Увођењем вештачке интелигенције, Интернета ствари и технологија великих података, може се остварити-надгледање у реалном времену и оптимизација производног процеса. Интелигентни систем контроле може побољшати ефикасност производње за 25%, стопу квалификације производа за преко 99,5% и значајно смањити трошкове рада.
Четири: проширење нових индикација
Превенција акутне болести трансплантата-насупрот-болести домаћина (аГВХД): Клиничка студија једне-централне фазе ИИ (ЦТР20254033) процењује ефикасност и безбедност ситаглиптин фосфата у превенцији аГВХД-а код пацијената који су подвргнути алогенској трансплантацији периферне крви из периферне ћелије хематома. У овој студији су усвојени краткорочни-(4 пута) и-дугорочни (10 пута) шеми примене, што је пружило клиничку основу за развој нових индикација заситаглиптин фосфат АПИ прах.
Зашто одабрати сировину наше компаније за ситаглиптин фосфат у праху?
У поређењу са другим компанијама,Кси'ан Фаитхфул БиоТецх Цо., Лтд.има четири основне предности: цену и обим, технологију и квалитет, извоз и сертификацију, политику и тржиште. У погледу трошкова и обима, постижемо лидерство у трошковима кроз-производњу великих размера и консолидацију индустрије; У погледу технологије и квалитета, усвајамо зелену путању синтезе и имплементирамо концепт КбД како бисмо осигурали да је спектар нечистоћа производа бољи од ЕП/УСП стандарда; Што се тиче извоза и сертификације, имамо међународне сертификате као што су ЦЕП Европске уније и ДМФ Сједињених Држава, и успешно смо ушли на европско и америчко стандардизовано тржиште; У погледу политике и тржишта, имали смо користи од прилагођавања националног каталога здравственог осигурања и подршке политике биомедицинске индустрије „14. пето-огодишњег плана“, а перспектива тржишта је широка. Ако можете да пружите конкретне информације о вашој компанији, могу да вам скројим циљанији извештај о анализи предности.
Ако сте заинтересовани за наше производе, или имате критичке предлоге за наше чланке или нисте у потпуности задовољни примљеним производима, контактирајте нас и путемИмејл :sales6@faithfulbio.com; Наш тим је посвећен обезбеђивању потпуног задовољства купаца.