Идра{2}}21 је органско једињење развијено 1990-их. Структурно, то је дериват бензотиадиазола. Његови молекули постоје у облику два оптичка изомера. Њихова разлика није само у њиховој способности да изобличе поларизовану светлост већ и у њиховим фармаколошким својствима. Показало се да само ( плус ) - енантиомери Идра-21 показују биолошку активност.
ИДРА-21 припада групи ноотропних једињења. Делује као модулатор АМПА глутаминергичког рецептора, захваљујући чему подржава когнитивне способности као што су памћење, мотивација за деловање или концентрација.
ИДРА-21 је једињење добијено лабораторијском синтезом.
Како функционише ИДРА-21?
Ефекти на неуротрансмисију.
ИДРА-21 делује као позитиван алостерични модулатор АМПА рецептора. Везивањем на њега изван места везивања примарног лиганда, помаже да се повећа његова активност, јачајући ефекат стимулације рецептора и спречавајући његову десензибилизацију. У централном нервном систему, глутамат делује као главни стимулативни неуротрансмитер. Неопходан је за правилан ток бројних когнитивних процеса, укључујући учење и асимилацију нових информација.
Когнитивни ефекти.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Слични резултати су добијени подвргавањем пацова тесту препознавања објеката, који мери ефикасност епизодног памћења код глодара на основу њиховог одговора на познате и нове објекте 24 сата након првог излагања. Примена ИДРА-21 сат времена пре сваке тестне сесије значајно је побољшала препознавање претходно виђених објеката, а најбољи резултати су добијени када су пацови узимали ово једињење и пре презентације и пре покушаја да препознају објекат. Није примећена толеранција на поновљено давање ИДРА-21.
Такође се показало да ИДРА-21 има благотворно дејство на функционисање централног нервног система код примата. У једном тесту, два оре патас мајмуна су добила алпразолам, што је значајно погоршало учинак учења. Међутим, овај ефекат је елиминисан када су мајмуни примили анирацетам (доза од 30 мг/кг телесне тежине) или ИДРА-21 (доза од 3 и 5,6 мг/кг телесне тежине) сат времена пре овог бензодиазепина.
У другом експерименту, уз учешће захтева од 7 до 27 година, мајмуни су научени да притисну дугме које одговара боји приказане слике. Време између гледања и притискања дугмета било је мерило когнитивне способности. Код млађих животиња (просечна старост од око 10 године), ИДРА-21 у дози од 0,15-10 мг/кг телесне тежине је довела до значајног смањења у овом периоду у поређењу са плацебом. Овај ефекат је трајао до 48 сати. У групи остарелих мајмуна (преко 20 година) чије је кашњење дугмета било веће од млађих појединаца, ИДРА-21 се такође показао ефикасним, иако су ефекти били нешто мањи.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Ефекти на дугорочно-побољшање синаптике
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Ефекти расположења
Резултати бројних научних истраживања показују да хемикалије које појачавају активност АМПА рецептора имају антидепресивно дејство. Тестови на глодарима су показали да имају сличан потенцијал као и трициклични антидепресив имипрамин. Ово потврђује и чињеница да употреба антагониста АМПА рецептора елиминише благотворне ефекте који се добијају применом његових позитивних алостеричних модулатора, вероватно због способности ових једињења да стимулишу производњу неуротрофног фактора (БДНФ) можданог{0}} , чији се ниво често снижава у току депресије.
Како се користи ИДРА-21?
Дозирање
Током суплементације најчешће се користе дозе у распону од 5 до 25 мг дневно. Најбоље је користити ИДРА-21 без хране, ујутру. Због чињенице да ефекти трају и до 48 сати, ово једињење је погодно за повремену суплементацију, не чешће од 3-4 пута недељно.
Споји
Да би се додатно подржало памћење, концентрација и способност учења, ИДРА-21 се може узимати заједно са:
хуперзин А (Хуперзиа серрата)
Форсколин (Цолеус форскохлии)
холин (холин двовалентни, алфа-ГПЦ, ЦДП-холин)
оксирацетам
Да би се повећао благотворно дејство ИДРА-21 на расположење, може се комбиновати са:
НСИ-189
анирацетам
таурин
брахми (Бацопа монниери)
Нежељене интеракције и нежељени ефекти
Узимање превише ИДРА-21 може изазвати иритацију или потешкоће при успављивању.
ИДРА-21 не треба користити код људи након можданог удара или код других стања након церебралне исхемије, јер се оштећење нервних ћелија може погоршати.