Тестостерон пропионатпрви пут се појавио 1935. У низу експеримената повећао је терапеутски ефекат тестостерона успоравањем његовог ослобађања у крв. Две године касније, Сцхеринг АГ у Немачкој је лансирао први производ тестостерон пропионата, тестовирон. Пропионат је такође први комерцијално доступан ињекциони естар тестостерона на америчком тржишту лекова на рецепт и остао је главни облик тестостерона широм света до 1960. На пример, раних 1950-их, када су Американци први пут користили стероиде код спортиста, лако доступни анаболички/андрогени стероиди су били метилтестостерон, тестостерон пропионат и тестостерон суспензија. Занимљиво је да је тестостерон пропионат био доступан и орално током овог периода, али је нестао са америчког тржишта 1980-их.
Нежељени ефекти (естроген):
Тестостерон се лако ароматизује у естрадиол (естроген) у телу. Ароматаза (естроген синтаза) је узрок метаболизма тестостерона. Повишени нивои естрогена могу изазвати нежељене ефекте, као што су повећано складиштење воде, повећање телесне масти и развој мушких груди. Тестостерон се сматра средњим естрогенским стероидом. Антиестрогени као што су кломифен или тамоксифен могу бити неопходни да би се спречили нежељени ефекти естрогена. Могу се користити и инхибитори ароматазе као што је анастрозол (анастрозол), који могу ефикасније контролисати естроген спречавањем његове синтезе. Међутим, у поређењу са антиестрогенима, инхибитори ароматазе су прилично скупи и такође могу негативно утицати на липиде у крви.
Нежељени ефекти естрогена ће се јавити на начин -зависан од дозе, а веће дозе тестостерона (више од нормалног нивоа лечења) морају истовремено да користе антиестроген или инхибиторе ароматазе. Пошто су задржавање воде и губитак мишића уобичајени за употребу већих доза тестостерон пропионата, овај лек се генерално сматра лошим избором током дијете или фазе резања. Његова умерена естрогеност чини га погоднијим за фазу експанзије. Његова ускладиштена вода ће обезбедити првобитну снагу и величину мишића и помоћи да се обезбеди јаче анаболичко окружење.
Нежељени ефекти (андрогени):
Тестостерон је главни мушки андроген и одговоран је за одржавање мушких секундарних полних карактеристика. Повишени нивои тестостерона могу имати андрогене нежељене ефекте, укључујући масну кожу, акне и раст длака на телу/лицу. Мушкарци са генетском предиспозицијом за губитак косе (андрогена алопеција) могу приметити убрзану ћелавост. Они који су забринути због губитка косе могу пронаћи удобнију опцију у нороне куилатеу, стероиду са релативно ниским садржајем андрогена. Жене су такође упозорене да анаболички/андрогени стероиди имају потенцијалне патогене ефекте, посебно јаки андрогени као што је тестостерон. Ови нежељени ефекти могу укључивати продубљивање звука, нередовну менструацију, промене текстуре коже, раст длачица на лицу и повећање клиториса.
У андроген реактивним циљним ткивима као што су кожа, скалп и простата, тестостерон је релативно мушки јер се редукује у дихидротестостерон (ДХТ). 5- Редуктаза је главни узрок метаболизма тестостерона. Истовремена употреба инхибитора 5-редуктазе као што су финастерид или дутастерид може ометати специфичност места деловања тестостерона и смањити склоност лекова тестостерона да производе нуспојаве андрогена. Важно је запамтити да су анаболизам и деловање андрогена посредовани преко андрогених рецептора. Немогуће је потпуно раздвојити анаболизам тестостерона и улогу андрогена, чак и код свих 5- Редуктазе су инхибиране.
Нежељени ефекти (хепатотоксичност):
Тестостерон нема хепатотоксични ефекат, тако да је хепатотоксичност мало вероватна. Једна студија је испитивала хепатотоксични потенцијал високе{0}}дозе тестостерона давањем 400 мг хормона дневно (2800 мг недељно) групи мушкараца. Орални стероиди могу достићи вишу вршну концентрацију у ткиву јетре од интрамускуларне ињекције. После 20 дана примене хормона, није било значајне промене у ензимима јетре, укључујући серумски албумин, билирубин, аланин аминотрансферазу и алкалну фосфатазу.
Нежељени ефекти (кардиоваскуларни):
Анаболички/андрогени стероиди могу имати штетне ефекте на холестерол у серуму. Ово укључује склоност смањењу ХДЛ (доброг) холестерола и повећању ЛДЛ (лошег) холестерола, а такође може да претвори ХДЛ у ЛДЛ, што резултира већим ризиком од артериосклерозе. Релативни ефекат анаболичких/андрогених стероида на липиде у серуму зависи од дозе, начина примене (орални и ињекцијски), врсте стероида (ароматични или неароматски) и нивоа отпорности на метаболизам јетре. Анаболички/андрогени стероиди такође могу негативно утицати на крвни притисак и триглицериде, смањити опуштање ендотела и довести до хипертрофије леве коморе, што може повећати ризик од кардиоваскуларних болести и инфаркта миокарда.
У поређењу са синтетичким стероидима, тестостерон има много мањи утицај на кардиоваскуларне факторе ризика. Делимично због своје отворености за метаболизам јетре, има мали утицај на управљање холестеролом у јетри. Ароматизација тестостерона и естрадиола такође помаже да се смањи негативан ефекат андрогена на липиде у серуму. У једној студији, 280 мг естра тестостерона (хептаната) недељно имало је благи, али не и статистички значајан ефекат на ХДЛ холестерол након 12 недеља, али је примећено снажно (25 процената) смањење када су коришћени инхибитори ароматазе. Коришћењем 300 мг естра тестостерона (хептаната) током 20 недеља недељно, без инхибитора ароматазе показало се смањење ХДЛ холестерола за само 13 процената, у поређењу са 21 проценат при 600 мг. Пре третмана тестостероном треба размотрити негативне ефекте инхибиције ароматазе.
Тамоксифен цитрат или кломифен цитрат су супериорнији од инхибитора ароматазе због позитивног дејства естрогена на липиде у серуму и због тога што имају делимично естрогенско дејство на јетру. Ово им омогућава да потенцијално побољшају дистрибуцију липида и супротставе се неким негативним ефектима андрогена. Ефекат од 600 мг или мање недељно на масну спектрометрију липида је често очигледан, али не и драматичан, што такође чини непотребним антиестроген (у сврху заштите срца). Дозе од 600 мг или мање недељно такође нису успеле да направе статистички значајне промене у ЛДЛ/ВЛДЛ холестеролу, триглицеридима, аполипопротеину Б/Ц-ИИИ, Ц-реактивном протеину и осетљивости на инсулин, што указује на њихову релативно слабу утицај на кардиоваскуларне факторе ризика. Када се користи у умереним дозама, ињекција естра тестостерона се генерално сматра најбезбеднијом од свих анаболичких/андрогених стероида.
Да би се смањио кардиоваскуларни стрес, препоручује се одржавање активног програма кардиоваскуларних вежби и увек минимизирање уноса засићених масти, холестерола и једноставних угљених хидрата током употребе ААС. Такође се препоручује допуна рибљег уља (4 грама дневно) и природних формула холестерола/антиоксиданса као што су липидни стабил или производи са сличним састојцима.
Нежељени ефекти (инхибиција тестостерона):
Очекује се да ће сви анаболички/андрогени стероиди инхибирати производњу ендогеног тестостерона када се узимају у дози која је довољна за повећање мишићне масе. Тестостерон је главни мушки андроген, који има јаке негативне повратне информације о ендогеном тестостерону. Слично томе, лекови засновани на тестостерону такође имају снажан ефекат на хипоталамусну регулацију природних стероидних хормона. Без интервенције супстанци које стимулишу тестостерон, нивои тестостерона би требало да се врате у нормалу у року од 1-4 месеца од поделе лека. Имајте на уму да хипогонадизам може бити последица злоупотребе стероида и да захтева медицинску интервенцију.
Поред горе наведених нежељених ефеката, за детаљнију дискусију о потенцијалним нежељеним ефектима, погледајте одељак о нежељеним ефектима стероида у овој књизи.
Упутство за лечење (опште):
Тестостерон пропионат се обично сматра болном ињекцијом. То је због веома кратког угљеничног ланца пропионата, који стимулише ткиво на месту ињекције. Осетљиве особе треба да се држе даље од употребе овог стероида, јер ће у супротном њихова тела имати очигледан бол и реакцију ниске температуре{0}}која ће трајати неколико дана. Чак је и благи бол који доживљава већина корисника веома неугодан, посебно када га узмете
Сматра се да лек треба давати много пута током много недеља.
Смернице за лечење (мушкарац):
Да би се лечио недостатак андрогена, упутства за рано преписивање препоручују давање дозе од 25 мг 2-3 пута недељно. Модерна литература о производима такође препоручује дозе од 25 мг до 50 мг два до три пута недељно. Просечна доза за мушке спортисте је 50-100 мг по ињекцији, која се даје свака два или три дана. Слично другим естрима тестостерона, тестостерон пропионат се обично користи у укупној дози од 200 мг до 400 мг недељно. Овај ниво је довољан да већина корисника примети значајно повећање величине и снаге мишића.
Тестостерон пропионат се обично користи током тренинга. Када повећана количина воде неће имати последице, корисници ће више обратити пажњу на квалитет мишића него на облик. Неки људи такође користе овај лек у обликовању мишићних линија, али се обично користи у нижим дозама (100-200 мг/недељно) и праћен инхибиторима ароматазе за одржавање нивоа естрогена. Тестостерон пропионат је веома ефикасан анаболички лек, који има велике предности када се користи сам. Међутим, да би се постигао јачи ефекат, потребно га је комбиновати са другим анаболичким / андрогеним стероидима. У овом случају, додатних 200-400 мг баоданон ундеканоата, метинолон хептаноата или норон деканоата недељно може пружити значајан ефекат без очигледне хепатотоксичности. Тестостерон је веома свестран и може се комбиновати са многим другим анаболичким / андроген стероидима да би се постигао жељени ефекат.
Смернице за лечење (жене):
Тестостерон пропионат се ретко користи код жена у клиничкој медицини. Када се примењује, најчешће се користи као помоћно средство за неоперабилни рак дојке. Када друге терапије не дају жељени ефекат, потребно је да инхибирају функцију јајника. Због јаког андрогена и карактеристика нежељених ефеката и спорих ефеката (што отежава контролу нивоа у крви), тестостерон циклопентаноат се не препоручује у сврху физичке кондиције или побољшања перформанси. Међутим, бодибилдерке које инсистирају на тестостерону обично бирају тестостерон пропионат јер је ниво овог естра у крви лакше контролисати него тестостерон циклопентаноат или тестостерон хептанат. Ако постоје вирусни симптоми, лек треба прекинути и ниво хормона ће пасти у року од неколико дана. Режим дозирања је обично конзервативан, са малим ињекцијама (до 25 мг) сваких 5 до 7 дана, а трајање циклуса је ограничено на 6-8 недеља или мање.