ОРМ-15341 ЦАС 1297537-33-7

Шта је ОРМ-15341?

Кетодаролутамид (ОРМ-15341) је привукао значајну пажњу у лечењу рака простате. То је моћан потпуни антагонист нестероидних андрогених рецептора високог афинитета. У суштини, то је главни активни метаболит следеће-генерације антиандрогеног производа ОДМ-201 у људском телу. Другим речима, након што пацијенти користе ОДМ-201, активно једињење се делимично претвара уОРМ-15341, који такође показује веома снажан инхибиторни ефекат на активност рака.

Кетодаролутамид инхибира тестостероном{0}}индуковану нуклеарну транслокацију АР. Његова одлична специфичност омета пролиферацију АР-ћелија рака простате зависних и показује антитуморску активност у моделима рака простате отпорним на кастрацију{3}}.

контактирајте нас путем е-поште :sales6@faithfulbio.com

Који је механизам деловања ОРМ-15341?

ОРМ-15341 је регулаторни молекул нестероидних андрогених рецептора и главни активни метаболит произведен након што орално једињење ОДМ-201 уђе у људско тело. Након оралног узимања ОДМ-201, он се метаболише у телу у кетодаролутамид, који је главна активна супстанца за његову регулаторну функцију рецептора андрогена.

Он првенствено делује на андрогени рецептор, кључну мету за пролиферацију ћелија рака простате. Повезани експериментални подаци потврђују да ОРМ-15341 (кетодаролутамид) има јак афинитет према андрогеним рецепторима, са полумаксималном инхибиторном концентрацијом (ИЦ50) од 38 наномола по литру и конкурентном константом везивања од 8 наномола по литру, што показује супериорну ефикасност и ефикасност азалутамије у поређењу са

Чак и против мутаната андрогених рецептора са ослабљеном ефикасношћу у многим често коришћеним производима,ОРМ-15341и даље може нормално да испољава свој регулаторни ефекат, постављајући експерименталну основу за његову примену код карцинома простате-отпорног на кастрацију. Истовремено, може да инхибира андроген-индуковану нуклеарну транслокацију андроген рецептора, одржавајући стабилну ауторегулаторну активност чак и у ћелијама рака простате са прекомерном експресијом андрогеног рецептора.

Због ниске пенетрације кроз -мождану баријеру његовог матичног једињења ОДМ-201, кетодаролутамид не производи скоро никакве значајне ефекте на централни нервни систем-ин виво и не ремети значајно повратну петљу људског андрогена. Клиничке студије су показале да је код пацијената са карциномом простате отпорним на метастатску{8}}кастрацију који су лечени ОДМ-201 који нису примали друге третмане, 86% пацијената је доживело смањење нивоа простате специфичног антигена (ПСА) за 50% или више у поређењу са њиховим почетним вредностима. Овај позитиван ефекат је уско повезан са регулаторном активношћу рецептора андрогена инхерентном самом ОРМ-15341.

Да ли ће ОРМ-15341 утицати на нормалне нивое андрогена у телу?

Према постојећим истраживањима, ОРМ-15341 не утиче на нормалне нивое андрогена у телу.

У студијама на животињама које су циљале његово матично једињење, ОДМ-201, откривено је да ово једињење не омета андрогенску повратну петљу хипоталамус-хипофизно-гонадне осе. Другим речима, ОДМ-201 и његов метаболит ОРМ-15341 (кетодаролутамид), док ометају сигнализацију андрогених рецептора, не утичу на нормалне хормонске регулаторне центре у телу и стога не изазивају абнормалне флуктуације нивоа тестостерона у серуму.

То је антагонист андрогених рецептора. Његов механизам деловања је да се директно везује за андрогене рецепторе, блокирајући могућност да се андрогени вежу за рецепторе, уместо да утиче на синтезу или секрецију андрогена. Једноставно речено, не смањује количину андрогена, већ заузима андрогене рецепторе, спречавајући андрогене да се вежу.

Овај начин деловања чиниОРМ-15341значајно разликује од неких ранијих анти-андрогенских производа, а први је ефикаснији.

Штавише, матично једињење ОРМ-15341, ОДМ-201, има веома ниску стопу продирања кроз крвно-мождану баријеру, што додатно смањује његов потенцијални утицај на централни нервни систем и ендокрине регулаторне центре.

Укратко, деловање ОРМ-15341 (кетодаролутамида) је прецизно ограничено на ниво рецептора, испољавајући своје ефекте без нарушавања укупне ендокрине равнотеже и помаже у одржавању нормалне хормонске хомеостазе код пацијената.

МФ ОРМ-15341

Тачка топљења	210 - 212C
Тачка кључања	714,7±60,0 степени (предвиђено)
Густина	1,41±0,1 г/цм3 (предвиђено)
Молекуларна тежина	396.83
Услови складиштења	-20 степени замрзивач, у инертној атмосфери
Коефицијент киселости	8.70±0.10

Спецификација

Различите методе испоруке које можете изабрати

Наше снаге:

Наша компанија је прошла ФДА и ИСО19001 сертификат система управљања квалитетом. И имамо интерне споразуме о сарадњи са више фабрика и лабораторија у Кини, наша компанија може да обезбедиОРМ-15341итд по повољнијој цени. Ако сте заинтересовани, оставите поруку.
Не само да имамо јединствене предности у транспорту, већ подржавамо и више начина плаћања, било да користите америчке доларе, евре, аустралијске доларе или локалне валуте из Сингапура, Малезије, Тајланда итд. Такође можемо подржати локалне валуте у овим регионима и земљама. Поред тога, подржавамо и банковне картице (кредитне картице, итд.) за плаћања.

ФАК:

П1: Колико је ОРМ-15341 ефикасан у инхибицији андрогених рецептора?
Експериментални подаци ин витро показују да кетодаролутамид постиже половину-максималне инхибиторне концентрације (ИЦ50) од приближно 38 наномола на андрогеном рецептору, што одговара константи инхибиције везивања од само 8 наномола. Под истим експерименталним условима, одговарајућа вредност за сличне активне састојке друге{5}}генерације је 86 наномола, што показује да је његова ефикасност везивања за рецептор више од десет пута већа. Штавише, одржава стабилан и високо ефикасан ефекат против различитих варијанти рецептора, што га чини погодним за већину случајева употребе где се може развити толеранција.
П2: Које су предности ОРМ-15341?
Студије су показале да је однос концентрације ОРМ-15341 (кетодаролутамида) у мозгу-и-плазма изузетно низак, тако да скоро никада не улази у централни нервни систем. Због тога има изузетно ниску пенетрацију крвно-мождане баријере, што је његова највећа предност.
П3: Да ли је ОРМ-15341ефикасан када се користи сам?

ОРМ-15341може се користити самостално на дневној бази како би директно извршио своје ефекте. Може да делује стабилно на одговарајуће рецепторе, тачно блокира сродну трансдукцију сигнала и глатко регулише повезана физиолошка стања тела.

Одрицање од одговорности: Информације објављене на овој веб страници потичу са интернета, што не значи да се ова веб страница слаже са њеним ставовима или потврђује аутентичност садржаја. Обратите пажњу да га разликујете. Поред тога, производи наше компаније се користе само за научна истраживања. Не сносимо одговорност за последице било какве неправилне употребе.

Ако сте заинтересовани за наше производе, или имате критичке сугестије на наше чланке или нисте у потпуности задовољни примљеним производима, контактирајте нас прекоЕмаил :sales6@faithfulbio.com . Наш тим је посвећен обезбеђивању потпуног задовољства купаца.

Popularne oznake: орм-15341 цас 1297537-33-7, Кина, добављачи, произвођачи, фабрика, прилагођени, велепродаја, куповина, цена, расути, чисти, произвођач, попуст, на продају, на лагеру, бесплатни узорак, сирови прах, сировина, направљено у Кини