Шта је капецитабин?
Капецитабин је антиметаболички производ флуороурацил деоксинуклеозид карбамата који може да се конвертује у 5-ФУ ин виво, који може да инхибира деобу ћелија и омета синтезу РНК и протеина. Погодан је за даљи третман узнапредовалог примарног или метастатског карцинома дојке који је неефикасан паклитакселом и шемама хемотерапије укључујући антрациклинске антибиотике.
| Назив производа | Капецитабин |
| ЦАС | 154361-50-9 |
| Молекуларна формула | Ц15Х22ФН3О6 |
| Молекуларна тежина | 359.35 |
| ЕИНЕЦС број | 604-948-1 |
| Стање складиштења | 2-8 степен |
| Тачка топљења | 110-121 степен |
| Растворљивост | Х2О: растворљив 10мг/мЛ, провидан (загрејан) |
| Изглед | Бели до готово бели прах |
| Тачка кључања | 517,6±60.0 степени на 760 ммХг |
| Густина | 1,49±0,1 г/цм3 (предвиђено) |
Како делује капецитабин?
Капецитабин прахможе брзо да се апсорбује у цревној слузокожи и претвори у интермедијарни производ који се зове 5- деокси -5-флуоруридин у јетри. Након тога, овај интермедијер улази у туморско ткиво и претвара се у 5- флуороурацил (5-ФУ).
Људи би требало да буду упознати са 5-ФУ. Ово је један од најранијих антитуморских лекова синтетизованих у свету, а такође је и најраспрострањенији лек против пиримидина у свету. 5-ФУ игра антитуморску улогу углавном тако што инхибира синтезу ДНК туморских ћелија.
Спецификација производа
| Ставка | Спецификација | Резултати |
| Изглед | Бели или прљаво бели чврсти прах | Усклађује се |
| Идентификација | Би ИР | Усклађује се |
| Помоћу ХПЛЦ | Усклађује се | |
| Растворљивост | Растворљив у ДМФ, слабо растворљив у ТХФ, слабо растворљив у метанолу и ацетонитрилу, веома добро растворљив у етанолу и дихлорометан, нерастворљив у води |
Усклађује се |
| Полиморфна форма | Полиморфни облик 1 | Усклађује се |
| Тачка топљења | 211Ц~216 степени | 212,8 степени ~214,9Ц |
| Садржај воде | Мање или једнако 0.50% | 0.10% |
| Тешки метали | Мање или једнако 20ппм | Усклађује се |
| Остатак при паљењу | Мање или једнако 0.20% | 0.09% |
| Повезана супстанца | Било која појединачна нечистоћа: мање од или једнако 0.10% | 0.06% |
| Укупне нечистоће: мање од или једнако 1.00% | 0.16% | |
| Тест (на безводна основа) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Величина честица | Д90: Мање или једнако 100 μм | Усклађује се |
| Закључак: | У складу са спецификацијом предузећа. | |
Који су ефекти капецитабина?
Капецитабин делује тако што омета синтезу нуклеинске киселине, блокира енергетски метаболизам и ангиогенезу и има антитуморске ефекте.
1. Ометање синтезе нуклеинских киселина
Капецитабин је орални лек за хемотерапију који се може конвертовати у активни метаболит, флуороурацил, у окружењу унутрашњег зида туморских ћелија, чиме се инхибира синтеза ДНК и РНК. Овај ефекат може изазвати инхибицију или заустављање раста ћелија рака у одређеном периоду раста, чиме се контролише њихова способност пролиферације.
2. Блокирање енергетског метаболизма
Капецитабин прахможе утицати на снабдевање енергијом туморског ткива ометајући кључне ензиме у метаболичком путу фолата. Недовољно снабдевање енергијом ће ограничити стопу деобе ћелија рака и подстаћи их да троше резервни гликоген како би одржали преживљавање.
3. Инхибирање ангиогенезе
Капецитабин може смањити производњу више фактора потребних за формирање нових крвних судова, и до одређене мере, индиректно убити микро-метастазе; такође може смањити пропустљивост постојећих капилара, повећати притисак унутар тумора и промовисати течност и апсорпцију некротичних подручја.
4. Преокретање резистенције на лекове
Систематско проучавање модела туморских ћелија који су развили резистенцију на више лекова открило је да капецитабин може да поврати осетљивост ових ћелија на паклитаксел и друге најчешће коришћене лекове против рака.
5. Побољшање квалитета живота пацијената
У поређењу са традиционалним режимима хемотерапије, може смањити физичку нелагодност и психичко оптерећење узроковано симптомима као што су мучнина, повраћање и губитак косе, и помоћи у побољшању свакодневних активности пацијената и укупног квалитета живота.
ХТМЛ5 атлас капецитабина
|
|
Биолошка активност агматин сулфата:
| Опишите | Капецитабин је орално доступан пролек који се конвертује у свој активни метаболит, флуороурацил (ФУ), помоћу тимидин фосфорилазе. |
| Ин витро студије | Капецитабин је хемотерапеутски агенс против рака. Класификован је као антиметаболит. Капецитабин се претвара у 5'-деокси-5-флуороцитидин (5'ДФЦР), 5'-деокси-5-флуоруридин (5'ДФУР) и 5-флуороурацил (5-ФУ) карбоксилестеразама (ЦЕС1 и 2), цитидин деаминазама (ЦДД) и тимидин фосфорилазом (ТП), у јетра и тумори. Капецитабин изазива значајне цитотоксичне ефекте ин витро само у високим концентрацијама. Средње вредности ИЦ50 кретале су се од 860 μМ у ћелијама ЦОЛО205 до 6000 μМ у ћелијама ХЦТ8 [2]. |
| Ин виво студије | Фармакокинетичка/фармакодинамичка студија је спроведена на мишевима који су носили ХЦТ 116 ксенотрансплантате, који су примали 0.52 и 2.1 ммол/кг/дан капецитабина оралном гаважом. Капецитабин примењен у количини од 0,52 ммол/кг/дан индуковао је делимичну контролу раста тумора ксенотрансплантата ХЦТ116: стопа раста=7,5 ± {{10}},5 21. дана. Капецитабин 2,1 ммол/кг/дан постигао је потпуну контролу раста тумора током лечења: брзина раста=1 ± 0,2 21. дана [2]. |
| Експерименти са ћелијама | Коришћене су ћелије хуманог рака дебелог црева ХЦТ 116, ХЦТ8, ХЦТ15, ХТ29, СВ620 и ЦОЛО2{31}}5. Ћелије су постављене у 96- плоче са бунарима првог дана са густином од 2500 ћелија/бунарићу за ХЦТ116, 3500 ћелија/бунарићу за ХЦТ8 и ХТ29, 5000 ћелија/бунарићу за ХЦТ15, 6000 ћелија/бунарићу за СВ620 и 7000 ћелија /па за ЦОЛО205. Запремина је била 150 μЛ/бунарићу за ЦОЛО205. Све ћелијске линије су третиране 2. дана повећањем концентрација капецитабина (0.1-10 мМ), 5'ДФЦР (10 нМ-100 μМ), 5'ДФУР (2.5-500 μМ ) или 5-ФУ (0.5-250 μМ) током 24 сата. Након излагања леку, ћелије су једном испране хладним ПБС-ом и стављене у 200 μЛ медијума без лекова 72 сата након завршетка излагања леку. Ћелије су затим фиксиране трихлоросирћетном киселином и обојене сулфорходамином Б. Оптичка густина је мерена на 540 нм коришћењем Биохит БП-800. Резултати су засновани на три независна експеримента изведена у три примерка [2]. |
| Експерименти на животињама | Мишеви[2] Коришћени су мишеви Ц57/Бл6 Ну/Ну стари шест недеља. Билатерални ХЦТ 116 ксенографти су добијени супкутаном ињекцијом од 107 ћелија/бок. Животиње које су носиле ХЦТ 116 ксенотрансплантате су третиране вехикулумом или капецитабином 0.52 или 2,1 ммол/кг (563 и 2250 мг/м2, респективно) једном дневно током 5 дана недељно оралном сондом током 3 недеље (дани {{ 17}}, 7-11 дана,14-18). Животиње су избачене 0. дана, 15, 30 минута, 1 сат, 2 сата, 4 сата, 8 сати и 24 сата, а пре планираног третмана 7. и 14. дана након почетка третмана. Три животиње су анализиране за сваку временску тачку. У време узимања, крв је сакупљена у хепарину, а плазма је одвојена и ускладиштена на -80 степену. Јетра је одмах уклоњена и ускладиштена у раствору РНА касније. Тумори су макродисековани ради уклањања фиброзног ткива и крвних судова и брзо замрзнути у течном азоту. |
| Референце |
[1]. ПхармД ЦМ, ет ал. Капецитабин: Преглед. Цлиницал Тхерапеутицс. 2005 Јан; 27(1): 23-44. [2]. Гуицхард СМ, ет ал. Експресија гена предвиђа диференцијални метаболизам капецитабина, утичући и на фармакокинетику и на антитуморско деловање. Еур Ј Рак. 2008 Јан;44(2):310-7. |
Која је разлика између капецитабина и 5-флуороурацила?
1, састав производа је другачији
Главна компонента капецитабина јекапецитабин прах, док је главна компонента 5-Флуороурацила 5-Флуороурацил ињекција.
2, улога је другачија
Капецитабин се може користити као помоћна хемотерапија за рак дебелог црева и као монотерапија за пацијенте са раком дебелог црева који примају само флуороурацил. 5-Флуороурацил се може користити за лечење тумора дигестивног тракта или за лечење хориокарцинома великом дозом 5-флуороурацила.
3. Различити нежељени ефекти
Нежељени ефекти капецитабина су релативно мали, а могу се јавити симптоми као што су осип и губитак косе. Нежељени ефекти 5-ињекције флуороурацила су релативно велики, што може довести до супресије коштане сржи и гастроинтестиналне нелагодности.
На шта треба обратити пажњу када користим Капецитабин прах?
1. Избегавајте контакт и прибавите посебна упутства пре употребе.
2. Не удисатиКапецитабин прах.
3. Носите одговарајућу заштитну одећу и рукавице.
4. У случају незгоде или непријатности, одмах потражите медицинску помоћ (ако је могуће, покажите етикету).
Како и где купити капецитабин прах на велико?
Можете веровати нашој наруџбини јер имамо добру евиденцију о продаји легалних едукативних лекова.
Спроводимо независна лабораторијска испитивања свих производа, а затим их продајемо нашим поштованим купцима.
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Различите методе испоруке које можете изабрати
|
Време транспорта |
Начин испоруке |
Захтеви за тежину терета |
Предност |
|
3-7 дана |
ДХЛ, Немачка ДХЛ, Немачка ДПД, |
Погодно за мање од 50 кг. |
Имамо складишта у Немачкој и Калифорнији, САД, |
|
7-15 дана |
Ваздухом |
Погодно за више од 50 кг. |
|
|
15-60 дана |
Би Сеа |
Погодно за више од 500 кг. |
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Одрицање од одговорности: Чланци објављени на овом сајту се углавном користе за промовисање академске размене и учења и не значе да се овај сајт слаже са његовим ставовима или потврђује аутентичност његовог садржаја. Пажљиво филтрирајте. Ако сматрате да овај чланак крши ауторска права, контактирајте администратора. Не сносимо одговорност за последице коришћења информација и услуга на овој веб страници.
Напомена: Ово једињење треба користити само у истраживачке сврхе. Ове тврдње није проценила Управа за храну и лекове. Консултујте се са својим лекаром и сазнајте више о доступним студијама пре него што их употребите. Овај производ није намењен дијагностиковању, лечењу, лечењу или превенцији било које болести.
Popularne oznake: капецитабин прах кас 154361-50-9, Кина, добављачи, произвођачи, фабрика, прилагођени, велепродаја, куповина, цена, расути, чист, произвођач, попуст, на продају, на лагеру, бесплатни узорак, сирови прах, сировина, произведен у Кина