Апрепитант у праху ЦАС 170729-80-3
Назив производа:Апрепитант;МК-0869;ЦС-274;Еменд;Апрепитан;Апрепирант
ЦАС БР.:170729-80-3
Молекуларна формула: Ц23Х21Ф7Н4О3
Чистоћа и квалитета: 99% ХПЛЦ; Медицински разред
МОК и паковање: 100 г; Пакет према захтеву
Достава: Сигурна и брза достава
Складиштење и рок трајања: хладно и суво место; 24 месеца
Време испоруке: 1-3 дана
Складиште: Складиште у САД и Немачкој
Сертификат: ЦОА; ХПЛЦ; МСДС; ТДС итд.
Opis
Шта је Апрепитант?
Апрепитант прахје бели или благо бели кристални прах, који је хемијска супстанца и нерастворљив у води. Растворљивост арипипитана у води је веома ниска при пХ 2 ~ 10, са Лог П од 4,8 при пХ 7,0. Слабо растворљив у ацетонитрилу, слабо растворљив у етанолу и изопропил ацетату, растворљив у етанолу.
Апрепитант је антагонист неурокинин-1(НК-1) рецептора, који припада хемотерапији против рака и производима за лечење повраћања. Апрепитант има висок селективни афинитет за људе, али низак за 5- хидрокситриптамин, допамин и кортикостероидне рецепторе. Супстанца П је врста тахикинина (неурокинина), која се углавном налази у неуронима централног и периферног нервног система. Повезан је са многим функцијама, као што су повраћање, депресија, инфламаторни бол и запаљење других болести. Деловање супстанце П је посредовано НК-1 рецептором, који је рецептор Г протеина и повезан са сигналним путем фосфоинозитида. Апрепитант се везује за НК-1 рецептор у мозгу и блокира рецептор, чиме лечи болести посредоване супстанцом П. Апрепитант може селективно спречити заустављање комбинације супстанце П и НК{6}} рецептора у централном нервном систему повраћање, а може се користити за мучнину и повраћање изазване лековима за хемотерапију са умереном и високом еметиком.
| Назив производа | Апрепитант |
| ЦАС | 170729-80-3 |
| Молекуларна формула | C23H21F7N4O3 |
| Молекуларна тежина | 534.43 |
| ЕИНЕЦС број | 677-636-6 |
| Стање складиштења | Запечаћено на сувом, 2-8 степен |
| Тачка топљења | 244-246 степен |
| Растворљивост | Soluble in DMSO(>25 мг/мл) |
| Изглед | Бели до беж прах |
| Специфична ротација | Д25 +69 степен (ц=1.00 у метанолу) |
| Густина | 1,51±0.1 г/цм3 (предвиђено) |
Какво је фармаколошко дејство Апрепитанта?
Он блокира дејство супстанце П везивањем за НК-1 рецептор, који углавном постоји у централном нервном систему и његовој периферији.Апрепитант прахмогу да заузму НК-л рецепторе у мозгу кроз крвно-мождану баријеру, са високом селективношћу и афинитетом, али ниским афинитетом за НК-2 и НК-3 рецепторе. Истовремено, афинитет Апрепитанта према циљевима других лекова (као што су допамински рецептор и 5-ХТ3 рецептор) који се користе за лечење мучнине и повраћања изазваних хемотерапијом је такође веома низак, а његов ефекат на смањење мучнине и повраћање је боље од других лекова. Овај производ може побољшати потпуну стопу одговора на акутну и одложену мучнину и повраћање изазване хемотерапијом у стандардној методи лечења тешких симптома повраћања изазваних хемотерапијом са блокатором рецептора 5- триптамина 3(5-ХТ3) и дексаметазоном . Апрепитант може инхибирати акутно и одложено повраћање изазвано Цисплатином у моделу беле помоћне животиње. Једна доза пре или истовремено са цисплатином. Апрепитант може смањити симптоме повраћања у наредна 72 сата; У исто време, Апрепитант такође може да појача свој антиеметички ефекат комбиновањем са дексаметазоном или 5-ХТ и блокатором рецептора ондансетроном.
Спецификација производа
| Ставка | Спецификација | Резултати |
| Изглед | Бели или прљаво бели кристални прах | Бели чврсти прах |
| Идентификација | Би ИР | Усклађује се |
| Помоћу ХПЛЦ | Усклађује се | |
| Растворљивост | Слободно растворљив у диметил сулфоксиду, нерастворљив у води |
Усклађује се |
| Специфична ротација | {{0}}.0~+71.0 степени | {{0}}.0 степени |
| Садржај воде | Мање или једнако 0.50% | 0.13% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 0.50% | 0.10% |
| Остатак при паљењу | Мање или једнако 0.10% | 0.06% |
| Органске нечистоће | Нечистоћа АП{{0}}: Мање или једнако 0,15% | НД |
| Нечистоћа АП1: Мање или једнако 0.15% | НД | |
| Нечистоћа АП2: мање од или једнако 0.15% | НД | |
| Десфлуоро апрепитант: мање од или једнако 0.15% | НД | |
| Било која друга појединачна нечистоћа: мање од или једнако 0.10% | 0.06% | |
| Укупне нечистоће: мање од или једнако 0.30% | 0.25% | |
| Анализа | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Закључак: | У складу са спецификацијом предузећа. |
Које су функције Апрепитанта?
Апрепитант прахје помоћни лек против тумора са антиеметичким, антиинфламаторним, антикоагулансним, антиоксидативним и побољшаним функционисањем гастроинтестиналног тракта.
1. Антиеметик:
Апрепитант може да инхибира акутно и одложено повраћање изазвано цисплатином и појача антиеметичку активност 5-антагониста ХТ3 рецептора ондансетрона и глукокортикоида дексаметазона на повраћање изазвано цисплатином. Због тога се Апрепитант може користити за ублажавање симптома мучнине и повраћања.
2. Анти-инфламаторно:
Апрепитант има одређени антиинфламаторни ефекат, који може инхибирати пролиферацију гранулационог ткива и елиминисати инфламаторни одговор. Ово има ублажавајући ефекат на симптоме упале који се могу јавити код пацијената са тумором током лечења.
3. Антикоагулант:
Апрепитант има одређени антикоагулантни ефекат и може смањити вискозитет крви. Висок вискозитет може довести до поремећаја микроциркулације, а антикоагулантни ефекат капсула апрепитанта помаже у побољшању микроциркулације.
4. Антиоксиданс:
Апрепитант има ефекат уклањања слободних радикала и може смањити оксидативни стрес хватањем слободних радикала.
5. Побољшати гастроинтестиналну функцију: Апрепитант може повећати снабдевање гастроинтестиналног тракта крвљу, смањити лучење желудачне киселине и побољшати гастроинтестиналну функцију.
ХТМЛ5 атлас Апрепитанта
|
|
Која је разлика између фосапрепитанта и апрепитанта?
1. Састојци производа и главни ефекти
Фосапрепитант се углавном користи као антиеметички лек и има антитуморско дејство. Може се користити за лечење рекурентних метастаза у мозгу појачавањем ангиогенезе у туморском ткиву и повећањем антигености туморског ткива, чиме се постиже антитуморски ефекат.Апрепитант прахје антитуморски адјувантни лек, који се углавном користи за спречавање акутне и одложене мучнине и повраћања током иницијалног и поновљеног лечења високо еметогене антитуморске хемотерапије.
2. Механизам деловања
Фосапрепитант делује на туморско ткиво преко свог специфичног механизма деловања, који може укључивати утицај на раст и метастазе туморских ћелија. Апрепитант углавном инхибира 5-рецепторе хидрокситриптамина у неуронима како би инхибирао ексцитабилност неурона за антитуморски третман, а примењује се у комбинацији са другим антиеметичким лековима да спречи мучнину и повраћање изазване хемотерапијом.
Биолошка активност апрепитанта:
| Опишите | Апрепитант је селективни антагонист неурокинин 1 рецептора високог афинитета са Кд од 86 пМ. |
| Ин витро студије | Апрепитант смањује метаболичку активност са процењеном вредношћу ИЦ50 од 20 μМ. Апрепитант индукује инхибицију раста ћелија и заустављање Г1 ћелијског циклуса. Апрепитант значајно индукује апоптозу у Налм-6 ћелијама, која је посредована активацијом каспазе{4}}. Апрепитант (20 μМ) индукује акумулацију п53 и експресију про-апоптотичких циљних гена п53. Апрепитант (1, 5, 10 μМ) инхибира ХИВ инфекцију у МДМ код депресивних и несупримираних ХИВ негативних особа ек виво на начин зависан од дозе. Вредност ИЦ90 апрепитанта је еквивалентна 10 μМ, а вредност ИЦ50 је приближно 5 μМ. |
| Ин виво студије | Апрепитант спречава повећање експресије НК-1Р у НХП ин виво изазвано инфекцијом Б. бургдорфери. Лечење апрепитантом спречава повећање нивоа ЦЦЛ2 протеина у цереброспиналној течности НХП изазвано Б. бургдорфери. Третман апрепитантом спречава повећање експресије мРНА ЦЦЛ2 и ЦКСЦЛ13 у дорзалним ганглијама НХП изазвано Б. бургдорфери и спречава повећање ЦЦЛ2, ЦКСЦЛ13, ИЛ-17А и ИЛ-6 мРНА изазвано Б. бургдорфери експресија у кичменој мождини НХП. Третман апрепитантом ублажава смањење активности/броја астроцита изазвано инфекцијом Б. бургдорфери. Апрепитант (10 мг/кг, ип) значајно умањује експресију ЦПП изазвану АМПХ и кокаином и активацију локомоторних мишића код мишева. Насупрот томе, апрепитант значајно појачава експресију ЦПП изазвану морфијумом док значајно инхибира локомоторну активност посредовану морфијумом код мишева. Апрепитант не изазива значајну ЦПП или условљену аверзију на месту или активацију или инхибицију локомоторног система. Апрепитант (125 мг/дан, орално) је довео до 1-лог смањења нивоа вирусне РНК у плазми у поређењу са нетретираним контролама. |
| Експерименти са ћелијама | Инхибицијски ефекат апрепитанта на метаболичку активност Налм{{0}} ћелија је процењен на основу преузимања тиазолил плавог тетразолијум бромида (МТТ) у живим ћелијама. Ћелије су засејане на 96-плоче са густином од 5000 ћелија/бунарићу. После третмана са 5, 10, 15, 20 и 30 μМ апрепитанта током 24, 36 и 48 х, ћелије су даље инкубиране са 100 μМ МТТ (0,5 мг/мЛ) на 37 степени током 3 х. Нетретиране ћелије су дефинисане као контролна група. Након солубилизације исталоженог формазана са 100 μЛ ДМСО, оптичка густина је измерена на таласној дужини од 578 нм коришћењем ЕЛИСА читача. |
| Експерименти на животињама | Петнаест резус мајмуна је анестезирано и инокулирано интратекално у цистерну магна са 1 × 108 одрживих спирохета, док је 5 резус мајмуна било неинфицирано и примило је 1 мЛ медијума РПМИ 1640 након уклањања једнаке количине ЦСФ. Утврђивање ин виво инфекције Б. бургдорфери потврђено је позитивном културом из најмање једног обдукционог узорка ткива. Прва група животиња је проучавана током 2 недеље и обухватала је две контролне животиње (од којих је једна лечена апрепитаном), две заражене и нетретиране животиње и две заражене животиње лечене апрепитантом. Друга група животиња је проучавана 4 недеље и обухватала је 3 контролне животиње (од којих је једна лечена апрепитаном), 5 заражених и нетретираних животиња и 4 заражене животиње лечене апрепитаном. Животиње су примале средњу дневну дозу апрепитанта од 28 ± 6 мг/кг дневно, а третман леком је започет 2 дана пре инокулације. Ове дозе су у складу са стандардним ветеринарским протоколима за одабране лекове у НХП, а 4-недељно трајање студије искључује развој неуропатологије која се јавља 8 недеља након инфекције Б. бургдорфери. |
| Референце |
[1]. Мартинез АН, ет ал. Апрепитант ограничава ин виво неуроинфламаторне одговоре у резус моделу Лајмске неуроборелиозе. Ј Неуроинфламација. 15. фебруар 2017; 14(1):37. [2]. Баиати С, ет ал. Инхибиција тахикинин НК1 рецептора коришћењем апрепитанта индукује апоптотичку ћелијску смрт и заустављање Г1 преко Акт/п53 осе у ћелијама пре-Б акутне лимфобластне леукемије. Еур Ј Пхармацол. 15. новембар 2016; 791:274-283. [3]. Маннангатти П, ет ал. Диференцијални ефекти апрепитанта, клинички коришћеног антагониста неурокинин{1}} рецептора на експресију условљеног психостимуланса наспрам опиоидне награде. Психофармакологија (Берл). 2017. фебруар;234(4):695-705. [4]. Барретт ЈС, ет ал. Фармаколошко образложење за антагонист НК1Р, апрепитант као додатна терапија у ХИВ-у. Ј Трансл Мед. 2016. 26. маја;14(1):148. |
Које су мере предострожности за Апрепитант?
Апрепитант је инхибитор ЦИП3А4 који зависи од дозе и мора се користити са опрезом када се користи са производима који се примарно метаболишу путем ЦИП3А4; неки лекови за хемотерапију се метаболишу помоћу ЦИП3А4.
Апрепитант може изазвати значајно смањење међународног нормализованог односа (ИНР) протромбинског времена када се користи са варфарином.
Ефикасност хормонских контрацептива може бити смањена током и 28 дана након употребе апрепитанта. Стога, алтернативне мере контрацепције или методе спасавања треба користити за контрацепцију током употребе апрепитанта и 1 месец након последње дозе апрепитанта.
Како и где купити Апрепитант прах на велико?
Можете веровати нашој наруџбини јер имамо добру евиденцију о продаји легалних едукативних лекова.
Спроводимо независна лабораторијска испитивања свих производа, а затим их продајемо нашим поштованим купцима.
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Различите методе испоруке које можете изабрати
|
Време транспорта |
Начин испоруке |
Захтеви за тежину терета |
Предност |
|
3-7 дана |
ДХЛ, Немачка ДХЛ, Немачка ДПД, |
Погодно за мање од 50 кг. |
Имамо складишта у Немачкој и Калифорнији, САД, |
|
7-15 дана |
Ваздухом |
Погодно за више од 50 кг. |
|
|
15-60 дана |
Би Сеа |
Погодно за више од 500 кг. |
Пошаљите упит за више детаља, Кликните на имејл:allen@faithfulbio.comСада.
Одрицање од одговорности: Чланци објављени на овом сајту се углавном користе за промовисање академске размене и учења и не значе да се овај сајт слаже са његовим ставовима или потврђује аутентичност његовог садржаја. Пажљиво филтрирајте. Ако сматрате да овај чланак крши ауторска права, контактирајте администратора. Не сносимо одговорност за последице коришћења информација и услуга на овој веб страници.
Напомена: Ово једињење треба користити само у истраживачке сврхе. Ове тврдње није проценила Управа за храну и лекове. Консултујте се са својим лекаром и сазнајте више о доступним студијама пре него што их употребите. Овај производ није намењен дијагностиковању, лечењу, лечењу или превенцији било које болести.
Popularne oznake: апрепитант прах кас 170729-80-3, Кина, добављачи, произвођачи, фабрика, прилагођени, велепродаја, куповина, цена, расути, чисти, произвођач, попуст, на продају, на лагеру, бесплатни узорак, сирови прах, сировина, произведено у Кина
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа
