БТРКС 335140 ЦАС 2244614-14-8

БТРКС 335140 ЦАС 2244614-14-8, такође познат као Навацапрант, првенствено циља на улогу централног нервног система у расположењу и когнитивној регулацији. Ова супстанца делује са високом селективношћу на κ-опиоидне рецепторе, показујући снажан афинитет за своје циљно место, док показује изузетно ниску унакрсну-активност са μ и δ-опиоидним рецепторима. Због тога има значајну предност у свом механизму деловања, избегавајући ризике нежељених реакција које се обично повезују са традиционалним сродним супстанцама. Његов механизам деловања углавном укључује регулисање динорфин-КОР сигналног система, побољшање функције награђивања, мотивације и кола за регулацију расположења у мозгу, посебно циљајући кључне манифестације као што су депресивно расположење и губитак интересовања. Поседује добру пенетрацију у крв-мождану баријеру и стабилне карактеристике апсорпције, одржавајући стабилан ефекат са-дневном применом.

У раним клиничким студијама, БТРКС-335140 је показао позитивне ефекте и добру подношљивост, постајући дуго очекивани истраживачки пројекат у овој области механизма деловања. Иако кључне касније студије нису постигле очекиване циљеве, ометајући њен напредак у главном правцу, супстанца наставља да се истражује у области биполарног расположења и пружа важне клиничке референце и искуство за накнадно истраживање и развој сличних механизама, што је од изузетног значаја у области истраживања и развоја малих молекула са активношћу централног нервног система.